Farmakoloģija. Medikamenti

116. Sulfanilamīdu toksiskie un blakusefekti. Dihidrofolāta reduktāzes inhibitoru un sulfanilamīdu kombinētie preparāti. Hinoloni jeb girāzes inhibitori. To darbības mehānisms, izraisītās blakusparādības un lietošanas indikācijas.

Blakusefekti: Alerģiskas reakcijas – nieze, nātrene. Nieru funkciju traucējumi – kolikas, kristalūrija, hematūrija, oligoūrija. Dispeptiskas parādības, fotosensibilizācija, neirotiskas parādības, hemopoēzes traucējumi. Pastiprina hipoglikēmisko līdzekļu un antikoagulantu darbību.

Dihidrofolāta reduktāzes inhibitoru un sulfanilamīdu kombinētie preparāti:
Kotrimoksazols (trimetoprīms + sulfametoksazols), kotrimazīns (trimetoprims + sulfadiazīns), kosoltrīms (trimetoprims + sulfametrols), kotrifamols, kotetroksazīns.
DHFS reduktāzes inhibitori iedarbojas uz THFS sintēzi vēlākā posmā kā PABS antagonisti līdz ar to, to darbība ir sinerģiska un tos ir mērķtiecīgi lietot kopā.
Indikācijas pašas kā sulfanilamīdiem, īpaši uzsverot: hroniskas urogenitālā trakta infekcijas, akūts bakteriāls prostatīts, respiratoras infekcijas, gastrointestinālas infekcijas.
Hinoloni jeb girāzes inhibitori, to pretmikrobu un toksiskā darbība. Lietošanas indikācijas.
1. paadze: Nalidiksskābe, oksolīnskābe, pipemīdskābe, piromīdskābe, rozoksacīns, cinoksacīns. Gr- baktērijas – zarnu nūjiņas, šigellas, salmonellas, klebsiellas.
2. paaudze: Norfloksacīns, ofloksacīns, enoksacīns, pefloksaīns, ciprofloksacīns. Ļoti plašs spektrs: arī pret stafilokokiem, enterokokiem, jersīnijām, pneimokokiem, mikoplazmām, hlamīdijām un mikobaktērijām. Konkurē ar 3. paaudzes penicilīniem. Inhibē DNS girāzi, kas atbild par DNS replikāciju, transkripciju, rekombināciju.
Blakusparādības: Slikta dūša, vemšana, caureja; fotosensibilizācija, anafilaktiskas reakcijas, NS darbības traucējumi – galvas sāpes, reiboņi, nemiers, miega traucējumi.

117. Sifilisa ķīmijterapija: a/b, As org. prep., Bi preparāti, to darbības mehānisms, blakusefekti.
Dzīvsudraba preparāti – vairs nelieto – dzīvsudraba pelēkā ziede, nešķīstošie savienojumi.
Arsēna preparāti – reti lieto -salvarsāns, neoarsfenamīns.
Bismuta preparāti – bjiohinols, bismoverols, pentabismols.
Antibiotikas – benzilpenicilīns, tetraciklīni, eritromicīns, levomicetīns, cefalosporīni.
Arsēna preparāti – ļoti toksiski, lieto tikai antibiotiku nepanesamības gadījumā.
Bismuta preparāti - Bojā aknas, nieres. Gingivostomatīts, krāso smaganas melnas; kolīts, dermatīts.
Uzskata, ka bloķē fermentu SH grupas.

Uzbudinājums, krampji, pēc tam nomākums. Akūta sirds mazspēja, kolapss, šoks, nieru darbības traucējumi. Pēc 2-3 dienām – nekrotiskas pārmaiņas nierēs, gremošanas traktā.
…